鹽酸司來吉蘭片
鹽酸司來吉蘭片使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸司來吉蘭片
英文名稱：Selegiline Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuansilaijilan Pian - 【成份】鹽酸司來吉蘭
- 【性狀】本品為白色或類白色片。
- 【適應癥】
單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。 - 【規(guī)格】5mg
- 【用法用量】單獨服用適用于治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。兩者開始劑量為早晨5毫克。思吉寧劑量可增至每天10毫克（早晨一次服用或分開2次）。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的副反應，左旋多巴劑量應減低。
- 【不良反應】單獨服用思吉寧耐受性好。有報導服用思吉寧后病人口干，短暫血清轉氨酶值上升及睡眠障礙（例如失眠）的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由于思吉寧能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反應也會增加。加入思吉寧給已服最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現不隨意運動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、位置性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導。應監(jiān)測潛在的副反應。所以，當加入思吉寧治療時，左旋多巴劑量應降低平均百分之三十。
- 【禁忌】 1)對本品中任一成份過敏者禁用；
2)本品不應與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)、5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)(如文拉法辛)、三環(huán)類抗抑郁藥、擬交感神經藥、單胺氧化酶(MAO)抑制劑(如利奈唑胺)或阿片類藥物(如哌替啶)同時使用；
3)本品不應用于活動性胃或十二指腸潰瘍患者；
4)司來吉蘭與左旋多巴聯(lián)合用藥時，必須考慮左旋多巴的用藥禁忌。 - 【注意事項】 1)由于司來吉蘭能夠增強左旋多巴的作用，因此左旋多巴的不良反應可能會更加顯著，特別是當患者接受高劑量左旋多巴治療時。應對此類患者進行監(jiān)測。在左旋多巴治療基礎上加用司來吉蘭可能會導致不自主運動和/或激越。上述不良反應在左旋多巴減量后消失。與司來吉蘭聯(lián)合用藥時，左旋多巴劑量可減少約30%。
2)如果司來吉蘭用藥劑量高于推薦劑量(10mg)，則司來吉蘭的MAO-B選擇性可能會喪失，因此高血壓風險會升高。
3)司來吉蘭在不穩(wěn)定性高血壓、心律失常、重度心絞痛、精神病患者或有消化性潰瘍病史的患者中用藥時須特別謹慎，因治療期間上述疾病可能會惡化。
4)司來吉蘭在重度肝或腎功能障礙患者中用藥時須謹慎。
5)在手術全身麻醉期間接受MAO抑制劑的患者中用藥時須謹慎。MAO抑制劑(包括司來吉蘭)可能增強全身麻醉用中樞神經鎮(zhèn)靜劑的效應。曾報告一過性呼吸抑制和心血管抑制、低血壓和昏迷(參見[藥物相互作用])。
6)在接受多巴胺激動劑和其他多巴胺能藥物(如司來吉蘭)治療的帕金森病患者中，已報告發(fā)生沖動控制障礙和強迫行為，如病理性賭博、性欲增加、性欲亢進、暴食癥、強制性購物和不同種類強迫性/重復性行為(重復行為)。
7)有研究表明，與僅接受左旋多巴的患者相比，同時接受司來吉蘭和左旋多巴的患者的死亡風險升高。但是，應該注意的是，上述研究存在多種方法學的偏倚，經過薈萃分析和大型隊列研究表明，接受司來吉蘭治療的患者與接受對照藥物或司來吉蘭/左旋多巴聯(lián)合治療的患者間死亡率沒有顯著差異。
8)研究認為，在有心血管風險的患者中，低血壓反應增加的風險與司來吉蘭與左旋多巴合并用藥有關。
9)在左旋多巴治療基礎上加用司來吉蘭可能不利于非劑量依賴性癥狀波動患者的治療。
10)司來吉蘭與其他具有中樞神經作用的藥品和物質聯(lián)用時須謹慎。在服用本品同時應避免飲酒。
11)司來吉蘭可能引起頭暈，建議患者在服藥期間避免駕駛車輛或操作機器。運動員慎用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無本品在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻資料和報道，所以不推薦在懷孕或哺乳期服用。
- 【兒童用藥】兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。
- 【老年用藥】本品適應癥人群主要為老年人，因此說明書主要內容針對的是老年人，請參考有關內容。
- 【藥物相互作用】思吉寧治療中與間接的擬交感神經藥相互作用所引起的高血壓反應要留意。治療帕金森病所用的思吉寧劑量與含酪胺食品同時服用未發(fā)現有高血壓反應。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無耐藥問題的報告。但同期服用此類藥品（MAOA及MAOB抑制劑）及酪胺類物質（例如含酪胺食品如發(fā)酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類、野味、肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及豌豆、德國腌菜及酵母制品）會輕度增加高血壓反應。但由于本品與嗎氯貝胺同時服用文獻報導不詳，這兩種藥不能同時服用。有報告思吉寧與度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且機理未被確定，所以應避免同時服用。思吉寧與氟西汀同時服用有報告產生嚴重反應，例如共濟失調、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化（激越、錯亂、及幻覺）演變至譫妄及昏迷。思吉寧與其他兩種5-羥色胺重攝取抑制劑舍曲林及帕羅西汀同時服用也有類似報導，并且相互作用機制并不清楚了解，這些藥物與思吉寧應避免同時服用。由于氟西汀及其代謝產物的半衰期較長，氟西汀停藥最少五星期后才可開始服用思吉寧。另思吉寧及其代謝產物半衰期短，思吉寧停藥兩星期后即可開始服用氟西汀。在健康志愿者中同時服用思吉寧及西酞普蘭無任何臨床，藥效學或藥物動力學的相互作用。不過，同時服用思吉寧及所有選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑如維拉法辛及氟優(yōu)沙明都要注意。思吉寧及三環(huán)類抗抑郁藥同用時要小心，曾報告有嚴重中樞神經癥狀。有幾例出現高熱、震顫及激越的死亡報告。其他報告同時服用思吉寧及三環(huán)類抗抑郁藥的副反應有高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由于相互作用機理尚未清楚，加進這些藥物于正服用思吉寧的病人要謹慎。
- 【藥物過量】無過量報告。在開發(fā)研究思吉寧時，每日600毫克劑量被發(fā)現引起嚴重低血壓及精神運動性激越。思吉寧過量理論上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以癥狀類似非選擇性單胺氧化酶（MAO）抑制劑過量（例如：嗜睡、眩暈、激惹、活動過多、不安、嚴重頭痛、幻覺、高血壓、低血壓、胸痛、心跳增加或不規(guī)則血管委陷、呼吸抑制、出汗增加及發(fā)燒）。無解毒劑，以癥狀性治療為主。
- 【藥理毒理】藥效作用思吉寧是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的重攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內多巴胺的功能。在早期帕金森病治療，雙盲臨床驗證顯示單用思吉寧不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴后，思吉寧能增加及延長左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時，思吉寧特別能減少帕金森病的波動，例如劑末癥狀。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，本品不會增加酪胺類物質的高血壓（芝士效應）反應。
- 【藥代動力學】思吉寧迅速被腸胃道吸收，口服半小時后達峰值。生物利用度低，僅平均百分之十的未變化的思吉寧在循環(huán)系統(tǒng)內（個體差異大）。思吉寧是親脂性，略帶堿性，迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部分，靜注10毫克后，其分布體積約500公升。思吉寧在治療劑量下，約75-85%思吉寧與血漿蛋白結合。主要通過肝代謝為去甲基思吉寧，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，這三種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。平均清除半衰期為1.6小時?？偵眢w清除率約每小時240公斤。代謝物主要通過尿液排泄，百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉地抑制MAO-B受體，臨床作用時間不取決于本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】36個月
- 【執(zhí)行標準】中國藥典
如有問題可與生產企業(yè)聯(lián)系
鹽酸司來吉蘭片批準文號及生產廠家
鹽酸司來吉蘭片同類別藥品
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