- 【藥品名稱】
通用名稱：復(fù)方鹽酸阿米洛利片
英文名稱：Compound Amiloride Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Fufang Yansuanamiluoli Pian - 【成份】每片含鹽酸阿米洛利2.5mg，氫氯噻嗪25mg。
- 【性狀】本品為類白色至微黃色片。
- 【適應(yīng)癥】
用于高血壓病，心力衰竭，肝硬化等病以致水腫和腹水。 - 【規(guī)格】每片含鹽酸阿米洛利2.5mg，氫氯噻嗪25mg
- 【用法用量】口服，一次1～2片，一日1次，必要時一日2次，早晚各一次或遵醫(yī)囑，與食物同服。
- 【不良反應(yīng)】可有口干，惡心、腹脹、頭昏、胸悶等副作用，一般不需停藥。
- 【禁忌】高鉀血癥、嚴(yán)重腎功能減退患者禁用本品。
- 【注意事項(xiàng)】長期服用本品，應(yīng)定期查血鉀、鈉、氯水平。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】未對妊娠婦女進(jìn)行充分、對照實(shí)驗(yàn)，所以，若不是確實(shí)需要，在妊娠期應(yīng)禁用本品。鹽酸阿米洛利是否會排至人乳汁中還不了解。但噻嗪類藥物則會出現(xiàn)在乳汁中。因?yàn)閷Σ溉閶雰河锌赡墚a(chǎn)生嚴(yán)重副作用，所以應(yīng)根據(jù)藥物對母體的重要性決定是停藥還是停止哺乳。
- 【兒童用藥】對小兒病人的安全性及有效性還未確立。
- 【老年用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
- 【藥物相互作用】不宜與其他保鉀利尿藥或鉀鹽合用。對某些病人使用非甾體抗炎藥時會降低袢類、保鉀類及噻嗪類利尿藥的利尿、促尿鈉排泄及抗高血壓作用。因此，當(dāng)復(fù)方鹽酸阿米洛利與非甾體抗炎藥合用時，應(yīng)嚴(yán)密觀察病人是否能達(dá)到預(yù)期的利尿效果。因消炎痛與保鉀利尿藥(包括復(fù)方鹽酸阿米洛利片)可能與血鉀水平升高有關(guān)，所以當(dāng)使用這些藥物時應(yīng)考慮到對鉀動力學(xué)及腎功能的潛在影響。
鹽酸阿米洛利—當(dāng)鹽酸阿米洛利與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑同時服用會增加患高血鉀的風(fēng)險。因此，當(dāng)因低血鉀而合用上述藥物時，應(yīng)經(jīng)常嚴(yán)密監(jiān)控血鉀(見注意事項(xiàng))。
氫氯噻嗪—當(dāng)與下列藥物合用時可能與噻嗪類利尿藥發(fā)生相互作用。
酒精、巴比妥、鹽酸或麻醉藥—可能增加直立性低血壓的發(fā)生率。
抗糖尿病藥(口服制劑和胰島素)—可能有必要調(diào)整抗糖尿病的劑量。
其他抗高血壓藥物—有附加作用和強(qiáng)化作用。
消膽胺和降脂2號樹脂—當(dāng)存在陰離子交換樹脂時氫氯噻嗪的吸收減弱。單劑量的消膽胺或降脂2號樹脂與氫氯噻嗪結(jié)合，使胃腸道對氫氯噻嗪的吸收降低，降低率分別為85%和43%。
皮質(zhì)類固醇、促腎上腺皮質(zhì)激素—增強(qiáng)電解質(zhì)排除，尤其可能導(dǎo)致低血鉀。
加壓胺(如去甲腎上腺素)—可能降低對加壓胺的反應(yīng)但不足以消除其作用。
骨骼肌松弛藥、非去極化劑(如筒箭毒堿)—可能增強(qiáng)對肌肉松弛藥的反應(yīng)性。
鋰—通常不應(yīng)與利尿藥同時使用。利尿藥會降低鋰的腎清除率而大大增加鋰毒性。用復(fù)方鹽酸阿米洛利片等制劑前請參見鋰制劑包裝盒內(nèi)的說明。 - 【藥物過量】過量服用仍無明確的治療方法，也沒有特效藥，只能根據(jù)癥狀進(jìn)行治療和支持療法。治療時應(yīng)停藥并密切觀察病人。建議措施包括誘導(dǎo)嘔吐和洗胃。
- 【藥理毒理】復(fù)方鹽酸阿米洛利片具有利尿，抗高血壓作用(主要?dú)w功于氫氯噻嗪)，而阿米洛利可防止接受噻嗪類利尿劑治療的病人的鉀過度流失。與單用噻嗪或袢類利尿藥相比，復(fù)方鹽酸阿米洛利片的尿鎂排泄量較少。復(fù)方鹽酸阿米洛利片的利尿作用在1～2小時內(nèi)起效，并可持續(xù)24小時。
鹽酸阿米洛利
鹽酸阿米洛利是保鉀(抗尿鉀排泄)藥，具有微弱的(相對于噻嗪類利尿藥)促尿鈉排泄、利尿及抗高血壓作用。在某些臨床實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)這些作用已部分附加在噻嗪類利尿藥的作用上。鹽酸阿米洛利對服用排鉀利尿藥的病人具有保鉀作用。
鹽酸阿米洛利不是醛固酮拮抗劑，即使不存在醛固酮時也能顯現(xiàn)其作用。
鹽酸阿米洛利通過抑制腎遠(yuǎn)曲小管、皮質(zhì)集合小管和集合總管處的鈉再吸收而降低管狀腔的凈負(fù)電位并減少鉀、氫排泄及其后續(xù)排泄從而發(fā)揮其保鉀作用。該機(jī)理解釋了阿米洛利鉀作用的主要機(jī)理。
鹽酸阿米洛利通常在口服后2小時內(nèi)起效，其對電解質(zhì)排泄的作用在6～10小時達(dá)到高峰并可持續(xù)24小時左右。3～4小時內(nèi)達(dá)到血漿濃度高峰，血漿半衰期為6～9小時不等。增加鹽酸阿米洛利的單劑量直到15mg左右會增強(qiáng)其對電解質(zhì)的作用。
鹽酸阿米洛利不由肝臟代謝，而是以原形經(jīng)腎排泄。服用20mg鹽酸阿米洛利后，在72小時內(nèi)，約有50%排至尿中，40%排至糞便中。鹽酸阿米洛利對腎小球?yàn)V過率或腎血流幾乎無作用。因鹽酸阿米洛利不經(jīng)肝臟代謝，所以對肝功能損害患者不會產(chǎn)生藥物積蓄作用，但若發(fā)生肝臟腎綜合癥則可能出現(xiàn)積蓄作用。
氫氯噻嗪
噻嗪類的抗高血壓機(jī)理至今不明，其通常不影響正常血壓。
氫氯噻嗪有利尿、抗高血壓作用。它影響腎遠(yuǎn)曲小管的電解質(zhì)再吸收。
氫氯噻嗪能近等量地增加鈉和氯的排泄。尿鈉排泄可能伴隨有鉀、碳酸氫鹽的流失。
口服后兩小時內(nèi)產(chǎn)生利尿作用，約4小時內(nèi)達(dá)到高峰并可持續(xù)6～12小時。
氫氯噻嗪不由腎臟代謝但經(jīng)腎臟快速消除，血漿水平至少可跟蹤24小時，血漿半衰期在5.6～14.8小時范圍內(nèi)變動。口服劑量的61%以上在24小時內(nèi)以原藥排泄。氫氯噻嗪可透過胎盤屏障但不能透過血-腦屏障，會排至乳汁。 - 【藥代動力學(xué)】本品口服后2小時內(nèi)起效，血清濃度峰值3～4小時，作用半衰期為6～9小時，有效作用時間6～10小時，口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，約50%以原形藥從小便中排泄，40%從大便中排泄，長期服用無藥物蓄積作用。
本復(fù)方制劑，具有保鉀利尿和抗高血壓等協(xié)調(diào)作用，兼用阿米洛利和氫氯噻嗪兩藥作用特點(diǎn)對腎小管遠(yuǎn)端和近端同時具有排鈉利尿作用，故本品既能保鉀又能利尿并可避免單用氫氯噻嗪引起低鉀和阿米洛利利尿能力較弱的缺陷。本品口服后2小時起效，血清濃度峰值約4小時，有效作用可持續(xù)6～12小時。 - 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】24個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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